Prazosin – FDA prescrição informações …

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prazosin Descrição

cloridrato de prazosina, um derivado de quinazolina da USP, é o primeiro de uma nova classe de anti-hipertensivos química. É o sal cloridrato de 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4- (2-furoil) piperazina e a sua fórmula estrutural é:

C 19 H 21 N 5 O 4 •HCl P.M. 419,87

É um branco, substância cristalina, ligeiramente solúvel em água e de solução salina isotónica.

Prazosin – Farmacologia Clínica

Em estudos clínicos até à data, cloridrato de prazosina não aumentou a actividade da renina do plasma.

No homem, a pressão arterial diminui em ambas as posições supina e em pé. Este efeito é mais pronunciado na tensão arterial diastólica.

Em estudos clínicos em que o perfil lipídico foram seguidos, havia geralmente há mudanças adversas observadas entre os níveis pré e pós-tratamento de lipídios.

Indicações e Uso para Prazosin

Prazosin cápsulas de cloridrato USP são indicados para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão sanguínea. Redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e enfartes do miocárdio. Esses benefícios foram observados em estudos controlados de medicamentos anti-hipertensivos a partir de uma grande variedade de classes farmacológicas, incluindo esta droga.

Controle da pressão arterial deve ser parte da gestão global de risco cardiovascular, incluindo, se necessário controle, lipídios, gerenciamento de diabetes, terapia antitrombótica, a cessação do tabagismo, exercício e ingestão de sódio limitado. Muitos pacientes necessitam de mais de uma droga para atingir as metas de pressão arterial. Para obter informações específicas sobre os objetivos e gerenciamento, consulte diretrizes publicadas, tais como os do Programa de Educação Pressão National High Blood’s Comité Misto Nacional de Prevenção, Detecção, Avaliação e Tratamento da Hipertensão Arterial (JNC).

sistólica ou diastólica causas aumento do risco cardiovascular, eo aumento do risco absoluto per mmHg é maior a pressão arterial mais elevados, de modo que mesmo reduções modestas de hipertensão grave pode proporcionar benefícios substanciais. redução do risco relativo de redução da pressão arterial é semelhante em populações com diferentes risco absoluto, de modo que o benefício absoluto é maior em pacientes que estão em maior risco independente da hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia), e tais pacientes seria esperado beneficiar de um tratamento mais agressivo para uma meta de reduzir a pressão arterial.

Algumas drogas anti-hipertensivas tem efeitos da pressão arterial mais pequenas (como monoterapia) em pacientes negros, e muitas drogas anti-hipertensivas tem indicações aprovadas e efeitos adicionais (por exemplo, na angina de peito, insuficiência cardíaca, ou doença renal diabética). Estas considerações podem orientar a seleção da terapia.

Prazosin cápsulas de cloridrato USP pode ser usado sozinho ou em combinação com outros fármacos anti-hipertensores, tais como diuréticos ou agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.

Contra-indicações

Prazosina cápsulas de cloridrato são contra-indicados em pacientes com sensibilidade conhecida a quinazolinas, Prazosin, ou qualquer dos ingredientes inertes.

avisos

Se ocorre síncope, o paciente deve ser colocado na posição reclinada e tratou-se solidariamente como necessário. Este efeito adverso é auto-limitada e, na maioria dos casos não se repetem após o período inicial do tratamento ou durante a titulação da dose seguinte.

Os pacientes devem sempre ser iniciado nas cápsulas de cloridrato de prazosina, 1 mg. Os 2 5 mg e cápsulas não são indicados para a terapia inicial.

Mais comum do que a perda de consciência são muitas vezes os sintomas associados com a diminuição da pressão do sangue, a saber, vertigens e tonturas. O paciente deve ser advertido sobre esses possíveis efeitos adversos e aconselhou que medidas tomar no caso elas se desenvolvem. O paciente deve também ser aconselhados a evitar situações em que o prejuízo podia resultado deve síncope ocorrer durante o início da terapia cloridrato Prazosin.

priapismo

erecções prolongadas e priapismo foram relatados com bloqueadores alfa-1, incluindo Prazosin na experiência pós-comercialização. No caso de uma ereção que persiste por mais de 4 horas, procurar assistência médica imediata. Se o priapismo não for tratado imediatamente, dano ao tecido do pênis e impotência permanente pode resultar.

Precauções

Geral

Informação para pacientes

Tonturas ou sonolência podem ocorrer após a primeira dose deste medicamento. Evitar a condução ou executar tarefas perigosas para as primeiras 24 horas depois de tomar este medicamento ou quando a dose é aumentada. Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer, especialmente quando se levanta de uma posição deitada ou sentada. Levantar-se lentamente pode ajudar a diminuir o problema. Estes efeitos também podem ocorrer se você beber álcool, ficar por longos períodos de tempo, exercício, ou se o tempo estiver quente. Enquanto estiver a tomar cloridrato de prazosina, tenha cuidado na quantidade de álcool que você bebe. Além disso, use um cuidado extra durante o exercício ou o tempo quente, ou se em pé por longos períodos. Verifique com seu médico se você tiver quaisquer perguntas.

Interações medicamentosas

Droga / interações teste de laboratório

Em um estudo em cinco pacientes que receberam de 12 a 24 mg de Prazosin por dia durante 10 a 14 dias, houve um aumento médio de 42% no metabolito urinária de norepinefrina e um aumento médio no VMA urinário de 17%. Portanto, resultados falsos positivos podem ocorrer em testes de triagem para feocromocitoma em pacientes que estão sendo tratados com Prazosin. Se um VMA elevada for encontrado, Prazosin deve ser interrompido eo paciente novamente testados depois de um mês.

Testes laboratoriais

Em estudos clínicos em que o perfil lipídico foram seguidos, havia geralmente há mudanças adversas observadas entre os níveis pré e pós-tratamento de lipídios.

Carcinogênese, mutagênese e diminuição da fertilidade

Nenhuma potencial carcinogénico foi demonstrada num estudo de 18 meses em ratos com cloridrato de prazosina em níveis de dose superior a 225 vezes o máximo recomendado habitual dose para humanos de 20 mg por dia. cloridrato de prazosina não foi mutagénica in vivo em estudos de toxicologia genética. Em um estudo de fertilidade e geral desempenho reprodutivo em ratos, machos e fêmeas, tratados com 75 mg / kg (225 vezes a dose máxima habitual dose recomendada humano), demonstrou diminuição da fertilidade, enquanto que aqueles tratados com 25 mg / kg (75 vezes a usuais dose humana máxima recomendada) não o fez.

Em estudos crónicos (um ano ou mais) de cloridrato de prazosina em ratos e cães, alterações testiculares consistindo de atrofia e necrose ocorreu em 25 mg / kg / dia (75 vezes a dose máxima recomendada habitual dose humana). Não ocorreram alterações testiculares foram observados em ratos ou cães, a 10 mg / kg / dia (30 vezes a dose máxima recomendada habitual dose humana). Tendo em conta as alterações testiculares observados em animais, 105 pacientes em terapia de longo prazo cloridrato de prazosina foram monitorizados quanto a excreção de 17-cetoesteróide e não foram observadas alterações indicando um efeito do medicamento. Além disso, 27 do sexo masculino em cloridrato Prazosin para até 51 meses não apresentaram alteração na morfologia do esperma sugestivos de efeito da droga.

Uso na Gravidez

gravidez categoria C

cloridrato de prazosina foi mostrado estar associado com a diminuição do tamanho da ninhada de nascimento, 1, 4, e 21 dias de idade em ratos, quando administradas doses mais do que 225 vezes a dose recomendada máxima normal humano. Não foi observada evidência de anomalias fetais externas, viscerais ou esqueléticas relacionadas com a droga. Sem anormalidades externas, viscerais ou esqueléticas relacionadas com a droga foram observadas em fetos de coelhos grávidas e macacas grávidas em doses mais de 225 vezes e 12 vezes a dose máxima recomendada habitual dose humana, respectivamente.

O uso de prazosina e um beta-bloqueador para o controlo da hipertensão grave em 44 mulheres grávidas não revelaram anomalias fetais relacionadas com a droga ou os efeitos adversos. A terapia com prazosina foi continuado durante tanto tempo quanto 14 semanas. 1

Não existem estudos adequados e bem controlados que estabelecem a segurança do cloridrato de prazosina em mulheres grávidas. cloridrato de prazosina deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para a mãe eo feto.

Mães que amamentam

Uso em Crianças

A segurança ea eficácia em crianças não foram estabelecidas.

Reações adversas

foram realizados ensaios clínicos em mais de 900 pacientes. Durante estas experiências e subsequente experiência de marketing, as reacções mais frequentes associadas com a terapia de cloridrato de prazosina são: tonturas 10,3%, dor de cabeça 7,8%, sonolência 7,6%, falta de energia de 6,9%, fraqueza 6,5%, palpitações 5,3%, e náuseas 4,9%. Na maioria dos casos, os efeitos secundários desapareceram com a continuação do tratamento ou foram toleradas sem diminuição da dose de droga.

Menos reações adversas frequentes que são relatados para ocorrer em 1-4% dos pacientes são:

Gastrointestinal: vómitos, diarreia, prisão de ventre.

Cardiovasculares: edema, hipotensão ortostática, dispnéia, síncope.

Sistema nervoso central: vertigem, depressão, nervosismo.

Geniturinário: frequência urinária.

EENT: visão turva, esclera avermelhada, epistaxe, boca seca, congestão nasal.

Além disso, menos de 1% dos pacientes relataram a seguinte (em alguns casos, as relações causais exactas não foram estabelecidas):

Gastrointestinal: desconforto abdominal e / ou dor, alterações da função hepática, pancreatite.

Sistema Nervoso Central: parestesia, alucinações.

Dermatológica: prurido, alopecia, líquen plano.

Geniturinário: incontinência, impotência, priapismo.

Outros: sudorese, febre, título ANA positivo, artralgia.

Na lâmpada de fenda mais específicos e estudos de mapeamento de retina, que incluiu exames básicos adequados, não há achados oftalmológicos anormais relacionadas com a droga foram relatados.

relatos na literatura existem associar terapia de cloridrato de prazosina com um agravamento das preexistentes narcolepsia. A relação causal é incerta nestes casos.

Na experiência pós-comercialização, os seguintes eventos adversos foram relatados:

Sistema Nervoso Autônomo: rubor.

Corpo como um todo: reacção alérgica, astenia, mal-estar, dor.

Cardiovascular, General: angina pectoris, hipotensão.

Heart Rate / Rhythm: bradicardia.

Vascular (extracardíaca): vasculite.

Visão: dor nos olhos.

Sentidos Especiais: Durante a cirurgia de catarata, uma variante da síndrome da pupila pequena conhecida como Síndrome de Íris Flácida Intra-operatória (IFIS) foi relatada em associação com alfa-1 terapia de bloqueador (veja PRECAUÇÕES).

sobredosagem

A ingestão acidental de pelo menos 50 mg de Prazosin em uma criança de dois anos de idade, resultou em profunda sonolência e reflexos deprimidos. Não há diminuição da pressão arterial foi observado. A recuperação foi sem intercorrências.

Prazosin Dosagem e Administração

Dose inicial

1 mg duas ou três vezes por dia (ver AVISOS).

Dose de manutenção

A dosagem pode ser aumentada lentamente até uma dose total diária de 20 mg, administrados em doses divididas. As dosagens terapêuticas mais vulgarmente utilizadas variaram de 6 mg a 15 mg por dia administrados em doses divididas. Doses superiores a 20 mg geralmente não aumenta a eficácia, no entanto, alguns doentes podem beneficiar de outros aumentos até uma dose diária de 40 mg, administrada em doses divididas. Após titulação inicial alguns pacientes pode ser mantida de forma adequada em um regime de dosagem duas vezes por dia.

Use com outras drogas

Quando a adição de um diurético ou de outro agente anti-hipertensor, a dose de cloridrato de cápsulas Prazosin USP deve ser reduzida para 1 mg ou 2 mg três vezes por dia e, em seguida, levada a cabo retitration.

Como é Prazosin Fornecido

A prazosina cápsulas de cloridrato USP são disponíveis como se segue:

1 mg: Uma cápsula opaca marfim, cheio de pó branco, com impressão "TEVA" na tampa e "4067" sobre o corpo, contendo cloridrato de prazosina, USP equivalente a 1 mg de prazosina, embalados em garrafas de 100 (NDC 0093-4067-01) e 1000 (NDC 0093-4067-10) cápsulas.

2 mg: Uma cápsula opaca rosa, cheio de pó branco, com impressão "TEVA" na tampa e "4068" sobre o corpo, contendo cloridrato de prazosina, USP equivalente a 2 mg de prazosina, embalados em garrafas de 100 (NDC 0093-4068-01) e 1000 (NDC 0093-4068-10) cápsulas.

5 mg: Uma luz cápsula opaca azul, cheio de pó branco, com impressão "TEVA" na tampa e "4069" sobre o corpo, contendo cloridrato de prazosina, USP equivalente a 5 mg de prazosina, embalados em garrafas de 100 (NDC 0093-4069-01), 250 (NDC 0093-4069-52), e 500 (NDC 0093-4069-05) cápsulas.

Dispensar em um recipiente bem fechado, resistente à luz, tal como definido na USP. Use fecho resistente a crianças.

Guarde-o em 20° 25°C (68° a 77°F) [Ver USP com temperatura controlada quarto]. Proteja da luz e da umidade.

REFERÊNCIAS

1. Lubbe, WF, e Hodge, JV: Nova Zelândia Med J. 94 (691) 169-172, 1981.

2. Davey, DA, e Dommisse, J: S.A. Med J. 04 de outubro de 1980 (551-556).

TEVA PHARMACEUTICALS EUA, INC.

North Wales, PA 19454

Pacote Display Panel / etiqueta

Prazosin Hydrochloride Cápsulas 1 mg 100s rótulo de texto

NDC 0093- 4067 -01

prazosin
cloridrato
cápsulas USP
1 mg *

Pacote Display Panel / etiqueta

Prazosin Hydrochloride Cápsulas 2 mg 100s rótulo de texto

NDC 0093- 4068 -01

prazosin
cloridrato
cápsulas USP
2 mg *

Pacote Display Panel / etiqueta

Prazosin Hydrochloride cápsulas de 5 mg 100s rótulo de texto

NDC 0093- 4069 -01

prazosin
cloridrato
cápsulas USP
5 mg *

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